1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶,负责 DNA 甲基化,即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT:DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B(从头甲基转移酶)和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性,可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂,而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程,它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中,DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中,DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要,包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13542
    Guadecitabine Inhibitor 98.0%
    Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
    Guadecitabine
  • HY-119390
    AA-CW236 Inhibitor 99.86%
    AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。
    AA-CW236
  • HY-139664B
    (S)-GSK-3685032 Inhibitor 98.82%
    (S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (S)-GSK-3685032
  • HY-A0004R
    Decitabine (Standard)

    地西他滨 (标准品)

    Inhibitor
    Decitabine (Standard) 是 Decitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine (Standard)
  • HY-117421
    CM-579 Inhibitor
    CM-579 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
    CM-579
  • HY-111644
    6-Methyl-5-azacytidine Inhibitor
    6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
    6-Methyl-5-azacytidine
  • HY-13765R
    6-Thioguanine (Standard)

    硫鸟嘌呤(Standard)

    Inhibitor
    6-Thioguanine (Standard)是 6-Thioguanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine (Standard)
  • HY-161694
    DNMT1-IN-3 Inhibitor
    DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
    DNMT1-IN-3
  • HY-154867
    DNMT2-IN-1 Inhibitor
    DNMT2-IN-1 (compound 80) 是一种新型 DNMT2 (DNA 甲基转移酶 2) 抑制剂,IC50 为 1.2 μM,用于精神和代谢紊乱或癌症疾病研究。
    DNMT2-IN-1
  • HY-126426
    CBHcy Inhibitor
    CBHcy 是甜菜碱-同型半胱氨酸 S-甲基转移酶 (BGMT) 的抑制剂,IC50 为 0.09 μM。CBHcy 上调血浆中同型半胱氨酸水平,导致小鼠模型中短暂的高同型半胱氨酸血症。
    CBHcy
  • HY-149289
    DNMT-IN-3 Inhibitor
    DNMT-IN-3 是一种 DNA 甲基转移酶 (DNA Methyltransferase) DNMT 抑制剂,具有抗疟疾作用,对恶性疟原虫 (Plasmodium) 的 IC50 为 60 nM。DNMT-IN-3 可用于疟疾相关研究。
    DNMT-IN-3
  • HY-145950
    2′-Deoxy-5-nitrocytidine Inhibitor
    2′-Deoxy-5-nitrocytidine 是一种 DNA 甲基转移酶的抑制剂,可用于癌症相关研究,详细信息请参考专利文献 CN108498529A。
    2′-Deoxy-5-nitrocytidine
  • HY-124588
    MC3343 Inhibitor
    MC3343是一种 DNMT 抑制剂 (EC50 of 5.7 μM) 和强 DNA 结合剂,通过阻断 OS 细胞在 G1 或 G2/M 期来影响肿瘤增殖,并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化。
    MC3343
  • HY-15449A
    (S)-Kaempferide Inhibitor
    (S)-Kaempferide (ZINC167686681) 是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。(S)-Kaempferide 可用于肿瘤的研究。
    (S)-Kaempferide
  • HY-151445
    ZIKV-IN-2 Inhibitor
    ZIKV-IN-2 (compound 3a) 是一种有效的 ZIKV NS5 甲基转移酶 (MTase) 抑制剂,其 IC50 值为 38.86 μM。ZIKV-IN-2 抑制 ZIKV 的复制和感染。ZIKV-IN-2 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。
    ZIKV-IN-2
  • HY-P10407
    BM30 Inhibitor
    BM30 ,一种肽模拟物,是一种选择性的 NTMT1NTMT2 抑制剂 (IC50: 对 NTMT1 为 0.89 μM)。
    BM30
  • HY-B0106R
    Levetiracetam (Standard)

    左乙拉西坦 (Standard)

    Inhibitor
    Levetiracetam (Standard)是 Levetiracetam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam (Standard)
  • HY-B0106S
    Levetiracetam-d6

    左乙拉西坦 d6

    Inhibitor
    Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam-d<sub>6</sub>
  • HY-A0084AR
    Procainamide (Standard) Inhibitor
    Procainamide (Standard)是 Procainamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Pro
    Procainamide (Standard)
  • HY-106689A
    Dihydro-5-azacytidine acetate Inhibitor
    Dihydro-5-azacytidine acetate (DHAC) 是一种核苷类似物,可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)。Dihydro-5-azacytidine acetate 具有抗肿瘤活性。
    Dihydro-5-azacytidine acetate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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